486|Walmir Coutinho
de sedentarismo. La estimulación farmacológica del sistema nervioso simpático a
través de subtipos de receptores beta 1, 2 y 3 disminuye el apetito y aumenta el
gasto energético y la pérdida de peso. Entre los compuestos que se han
administrados contamos con Cafeína-‐Efedrina, Sibutramina,
Catecol AR25, y
numerosos agonistas de receptores beta-‐3 adrenérgicos, aunque tienen un
deficiente perfil farmacocinético en humanos e importantes efectos secundarios.
Entre otros compuestos orgánicos termogénicos veremos más adelante la leptina,
hormonas tiroideas, etc.
Efedrina-‐cafeína
La combinación de ambos compuestos termogénicos muestra un efecto
sumatorio o sinergismo, que por su rápida acción y potencia farmacológica se
desaconseja su prescripción clínica. La efedrina libera noradrenalina que actúa
sobre los receptores beta-‐3 favoreciendo la termogénesis, sobre los receptores
beta-‐2 estimulando la síntesis proteica y la grasa magra. Actúa también sobre los
receptores alfa postsinápticos favoreciendo la conversión de T-‐4 en T-‐3. Además
disminuye el apetito y retrasa el vaciado gástrico. Una actividad baja del receptor
beta-‐3 adrenérgico puede producir obesidad por disminución de la termogénesis
en los tejidos adiposos blanco y pardo, disminución de la lipólisis y contribuir a la
obesidad visceral. Y por otra parte la cafeína, como estructura xantínica inhibe el
“feed-‐back” negativo o retroceso del efecto inhibidor de la NA, adenosina y
prostaglandinas en los terminales nerviosos. También inhiben la enzima
fosfodiesterasa (FDE) que transforma el AMP-‐cíclico en 5’AMP, manteniendo sus
niveles y efectos más duraderos.
El tratamiento combinado de Efedrina-‐Cafeína fue estudiado entre otros
por Astrup y colaboradores en 1999, con la administración de efedrina-‐
cafeína/72-‐240 mg/ 8 semanas frente a placebo, y observaron una pérdida de peso
de 4 kg frente a placebo de alrededor de 0,4 kg. Otros autores administraron
20/200 mg/ efedrina/cafeína. No se aconseja su administración porque han
acontecido episodios de muerte súbita por ataques cardíacos. Aunque hubiera
individuos obesos con patologías subyacentes, no cabe duda que el efecto de la
cafeína es rápido y efectivo, y su conjunción con la efedrina potencia su efecto, por
