484|Walmir Coutinho
Agentes serotoninérgicos
También se ha desaconsejado la administración de los fármacos
serotoninérgios, metabolitos activos análogos del también aminoácido aromático
indólico y esencial triptófano →5-‐OH-‐triptófano →serotonina (5-‐HT) →5-‐OH-‐IAA
(5-‐OH-‐indol-‐acetico). También se ha desaconsejado la aplicación de sus análogos
activos para su administración en el trastorno obeso. Entre ellos relacionamos:
Fenfluramina y Dexfenfluramina La fenfluramina es una mezcla racémica de las
formas dextro y levo, siendo la estructura dextro, dex-‐fenfluramina la forma con
mayor actividad biológica. Ambas aminas simpaticomiméticas supresoras del
apetito fueron retiradas en 1997. Además de la serotonina es también metabolito
del triptófano (Try) la melatonina (N-‐acetil-‐5-‐metoxi-‐triptamina), es una
neurohormona con función hipo-‐inductora del sueño con un importante
significado en la regulación del ritmo o ciclo circadiano. Con una función
antioxidante destinada a la protección del DNA nuclear y mitocondrial. Actúa de
forma paracrina (hipocampo, retina, hipófisis) y endocrina (gónadas, intestinos,
sistema inmune). Al estimular la saciedad disminuían el apetito, y por tanto la
ingesta alimentaria. Los efectos adversos que presentaban consistían en
hipertensión pulmonar, reversible al dejar de tomar el medicamento; y
neurotoxicidad en monos y ratas con dosis más elevadas que en humanos eran de
5 a 10 mg/Kg (350 mg/kg/día).
El tratamiento con fluoxetina, fármaco aplicado originariamente para la
depresión, bloquea también la recaptación de serotonina. La Food and Drug
Administration de EE.UU. no aceptó en su día este compuesto como indicación
para disminuir el peso, sin embargo su aplicación ha provocado una significativa
pérdida de este, con dosis para adultos de 60 mg/día, en comparación con placebo,
durante 6 meses de tratamiento. Este fármaco, fluoxetina, tiene claros efectos
beneficiosos para perder peso, aunque no en todos los pacientes, y está
contraindicada en pacientes con trastorno maniaco-‐depresivo.
Contraindicaciones de medicamentos anorexígenos
En la Tabla 2 (ver anexos) relacionamos las principales contraindicaciones
y causas de la retirada de medicamentos anorexígenos, o fármacos antiobesidad.
Están contraindicados para individuos con IMC inferior a 27,8 y con edades
