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cerebrovasculares. Superados ampliamente por la Sibutramina, también en
desuso, y la combinación de Efedrina-‐Cafeína, ambos con efectos termogénicos y
anorexígenos han sido retirados por sus efectos adversos.
Sibutramina es un fármaco en desuso y retirado por la Agencia Europea del
Medicamento por sus efectos secundarios, como el aumento de la presión arterial y
de la frecuencia cardiaca. Otros efectos secundarios son cefalea, sequedad de boca,
estreñimiento e insomnio. Fue aprobado por la FDA a principios de 1999 para el
tratamiento prolongado de la obesidad. El hidrocloruro de sibutramina,
anorexígeno, termogénico, supresor no-‐anfetamínico del apetito, actúa inhibiendo
selectivamente la recaptación de serotonina y noradrenalina, esto produce que
haya más concentración de estos neurotransmisores en el centro cerebral del
apetito, produciendo saciedad y por ende reduciendo la ingesta. Actualmente se
hallan en desarrollo Bupropion/Naltrexona, antagonista de receptores µ-‐opioide, e
inhibidor de la recaptación de DA y también de NE. Muy avanzados en Fase clínica
3 se hallan, entre otros fármacos, Liraglutide como análogo de GLP-‐1; y también el
Cetilistat, inhibidor de la lipasa pancreática, entre otros que se mencionan más
adelante.
Medicamentos actuales y en desarrollo
Los investigadores deben diseñar moléculas que incidan en el metabolismo,
en los mecanismos fisiológicos y bioquímicos moleculares del paciente obeso, y en
los sutiles mecanismos neuroendocrinos, muchos de los cuales aún se desconocen
en toda su extensión. Esta singularidad hace que los fármacos para obesidad
tengan un proceso de Investigación y Desarrollo hasta su aplicación en pacientes
que media entre de los 7 a 10 años. Incluso hay moléculas que llevan ya más de 2
décadas en investigación, hasta superar las fases desde la 0 hasta la fase clínica IV.
Inhibidores de lipasas
Orlistat. A este grupo pertenece el medicamento y principio activo Orlistat,
presentado con diversos nombres comerciales. Se trata de un fármaco que actúa en
el intestino, reduciendo su capacidad para absorber un 30 % de las grasas de la
dieta alimenticia. Esto lo hace inhibiendo las enzimas lipasas gástrica y
pancreáticas que metabolizan la grasa alimentaria, y como resultado se absorbe
