238|Evangelina Palacios
capsaicina se bloquea la capacidad de la grelina, administrada periféricamente
para estimular el apetito.
Se han identificado dos isoformas de la grelina: una de ellas acilada que es
activa y otra des-‐acilada que es inactiva. La grelina octanoilada, activa, tiene una
vida media corta. A los 30 minutos, aproximadamente, de su liberación pierde el
radical acilo para convertirse en la forma desacilada e inactiva.
La activación de la grelina se realiza con la intervención de la enzima
grelina-‐ O-‐aciltransferasa (GOAT) que sitúa el radical octanoilo en la serina en
posición 3 del péptido pro-‐grelina. Esta inserción del ácido graso de cadena media
en el péptido precursor, es esencial para que la grelina se una a su receptor de tipo
del secretagogo de la hormona de crecimiento, (GHS-‐R). El GHS-‐R se expresa en el
hipotálamo, corazón, pulmón, páncreas, intestino y tejido adiposo. Se ha
demostrado, en modelos de animales, como también ocurre en humanos, que la
activación de los receptores de GHS-‐R motiva aumento de la ingesta de alimentos e
incremento de la adiposidad y secreción de la hormona de crecimiento.
En la última década, se ha avanzado mucho en el conocimiento de las
diferentes actividades de la grelina. La posibilidad de evaluar las isoformas
(acilada y desacilada) del péptido ha permitido avances importantes en este
conocimiento, así como de su función en el metabolismo. Sin embargo, es necesaria
una cuidadosa interpretación de los estudios que evalúan la grelina total frente a
la grelina activa e inactiva. La grelina desacilada no se une al receptor GHS-‐R y sus
funciones biológicas son inciertas en ausencia de un receptor equivalente
identificado. Se acepta, en general, que las dos isoformas tienen efectos
diferenciales en los tejidos. Actualmente se desarrollan investigaciones que tratan
de comprobar y evaluar la intervención de la grelina en la motilidad
gastrointestinal, memoria, inflamación, apoptosis, y en la actividad de la dopamina.
En estado de obesidad, se han observado cambios en los niveles de grelina.
La concentración de la hormona circulante es menor en pacientes obesos que en
individuos normales. El tejido visceral adiposo es más sensible a estos niveles
bajos si se compara con el tejido adiposo subcutáneo lo que indica que en los
individuos obesos, el depósito de triglicéridos debe ocurrir, preferencialmente, en
