LuisGarcía-‐Sevillano
142
Golimumab
: Ac monoclonal IgG1 humano recombinante anti-‐TNF-‐α que
actúauniéndosea lasmoléculasp55yp75de laproteínade fusióndel receptordel
TNF-‐α y neutraliza la expresión, inducida por el TNF-‐α en la superficie de las
células endoteliales humanas, de la molécula de adhesión selectina-‐E, de la
moléculadeadhesiónde célulasvasculares (VCAM-‐1) yde lamoléculadeadhesión
intercelular (ICAM-‐1). Consiguemejoría sostenida de los signos y síntomas de los
pacientes con AR activa de moderada a severa. Ha demostrado eficacia en
pacientes con fracaso al MTX o que no habían usado MTX y en pacientes que
previamente habían utilizado otro agente anti-‐TNF. Administración subcutánea
unavezalmes.
Certolizumab
: inhibidor selectivodel TNF-‐α, formadopor un fragmentode
un Ac humanizado recombinante conjugado con polietilenglicol (pegilación). La
pegilación aumenta el tiempo de vida media de la molécula al reducir su
aclaramiento renal, reduce la proteólisis y la inmunogenicidad. No contiene
fracción Fc, por lo tanto no activa el complemento ni inicia la citotoxicidad
dependiente del complemento. Es preferible para usar en el embarazo ya que no
atraviesa la placenta. Se administra de forma subcutánea 200mg cada 2 semanas.
Reduce la tasadeprogresióndel dañoarticularymejora la función físicacuandose
administraencombinaciónconMTX.
Tocilizumab
(101): Ac monoclonal IgG1 humano recombinante frente al
receptor de la IL-‐6. Inhibe la cascada de señalización de la IL-‐6 (102) y neutraliza
totalmente las acciones derivadas de la presencia de la IL-‐6. Está indicado en AR
activademoderada a grave en combinación conMTX (salvo contraindicación) tras
respuesta inadecuada o intolerancia a FAME/s o antagonista del TNF-‐
α
. Se
administraporvía i.v. adosisde8mg/Kgcada4semanas.
Rituximab
: Ac monoclonal IgG1 humano-‐murino quimérico recombinante
anti CD-‐20. CD-‐20es unAg específicoque se expresa en la superficiede las células
B. Rituximab produce depleción de linfocitos B sin afectar a los precursores ni a
células plasmáticas. Está indicado en AR activa grave en combinación con MTX
(salvo contraindicación) tras una respuesta inadecuada o intolerancia a FAME/ s,
incluyendounoomás antagonistasdel TNF. Seadministraenciclosde tratamiento
de2 infusionesporvía i.v. de1.000mgseparados2semanas.
Abatacept
: proteína de fusión totalmente humana formada por el dominio
extracelular del CTLA-‐ 4 y el fragmento Fc de la IgG1 humana. Las células T
requieren dos señales distintas para una activación completa. La primera señal es
la interacción entre el péptido antigénico presentado por el CMH en la superficie
de lasAPCyel receptorde lacélulaT. La segunda señal derivade launiónentreun
ligando en laAPC al receptor co-‐estimulador en la célulaT; la interacción entre de
la CD28 en las células T con la CD80 o CD86 en laAPC es un ejemplo clave de una
señal co-‐estimuladora. Abatacept inhibe launióndel CD28conel CD80bloqueando
