An. Real. Acad. Farm. vol 80 nº 2 2014 - page 32

MarleneMarcelinaSaucedo-­‐Balderas&al.
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moleculares presentes en la celda cristalina del cocristal que difieren de los
arreglos cristalinosen las formas libresdel IFAydel formador (17, 26-­‐27).
5.2Estabilidad
Es una de las pruebas más importantes para evaluar un cocristal
farmacéutico. Las pruebas de estabilidad incluyen. Se realizan diferentes pruebas
de estabilidad dependiendo de la estructura y de las características de las
moléculas. Se realizan pruebas de estabilidad acelerada de temperatura y humedad
con la finalidad de identificar las mejores condiciones de almacenamiento del
producto(28). La cocristalización de la cafeína con ácidos dicarboxílicos ha
permitidosolucionarel problemadehidrataciónquepresenta lacafeína (29).
La estabilidaddedisoluciónes la capacidadque tienen los componentes del
cocristal depermanecer ensoluciónynocristalizar. Estapruebada indicios acerca
de laposibledisociaciónoprecipitaciónde los componentes del cocristal. Enestos
estudios se simulan las condiciones de los fluidos gástricos o intestinales con la
finalidaddeasegurar lasolubilidady lavelocidaddedisolución(30).
5.3Solubilidad
La búsqueda en la mejora de la solubilidad de los IFA´s (31) es lo que ha
conducido al desarrollode los cocristales farmacéuticos. Eneste caso se evalúa, en
diferentes medios, el perfil de disolución del IFA en forma libre con el perfil de
disolución del IFA en el cocristal. Se han reportado revisiones en donde se
muestran ejemplos acerca de la mejoría en la solubilidad de un IFA en forma de
cocristal conrespectoal fármaco libre (32-­‐33).
5.4Biodisponibilidad
La biodisponibilidad es la cantidad y velocidad con la que un IFA llega a la
circulación sistémica. Uno de los objetivos principales del desarrollo de los
cocristales farmacéuticos es que mediante la formación de un cocristal, un IFA
pueda aumentar su biodisponibilidad. Se llevan a cabo estudios en los que se
compara la biodisponibilidad del IFA en forma libre con la del IFA en forma de
cocristal. Algunos fármacos cuya biodisponibilidad aumenta en forma de cocristal
son laquercetina (34), lacarbamazepina (35)y la iloperidona (36).
6. COCRISTALESYPROPIEDAD INTELECTUAL
La formaciónde cocristales farmacéuticosofreceuncampode investigación
floreciente con aplicación directa a la industria farmacéutica. Los cocristales
farmacéuticos son patentables si cumplen con los criterios de novedad, utilidad y
no obviedad. Como parte de una amplia cartera de patentes en forma sólida, los
1...,22,23,24,25,26,27,28,29,30,31 33,34,35,36,37,38,39,40,41,42,...216
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