MarleneMarcelinaSaucedo-‐Balderas&al.
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Para el diseño de cocristales farmacéuticos debe tomarse en cuenta los
grupos funcionales del IFA que permitan el reconocimiento molecular por parte
del agente cocristalizante.
Para esto se utilizan diferentes
sintones
supramoleculares
, que son moléculas que contienen grupos funcionales que se
complementan con los grupos funcionales del IFA, facilitando el reconocimiento
molecular (2). Los agentes formadores de cocristales farmacéuticosmás comunes
son: ácidos, amidas, carbohidratos, alcoholes y aminoácidos (8)
.
La Figura 2
muestra algunos de los principales sintones supramoleculares empleados en la
formacióndecocristales farmacéuticos.
Figura2.-‐
Sintones supramoleculares empleados en la formacióndecocristales farmacéuticos.
Los cocristales representan una forma de modificar las propiedades
biofarmaceuticas y farmacotécnicas de un IFA, lo que permite obtener nuevos
sólidos farmacéuticos con propiedades distintas de solubilidad, velocidad de
disolución, estabilidad fisicoquímica, higroscopicidad(7).
3. PREPARACIÓNDECOCRISTALESFARMACÉUTICOS
Los cocristales farmacéuticos se preparan principalmente por métodos en
soluciónypormétodosenestadosólido.
Los métodos en solución consisten enmezclar cantidades equimolares del
IFAydel formadorenundisolventeadecuado,con la finalidaddequeal evaporarse
el disolventeseobtengan los cocristales.
Losmétodos sólidos son una aplicación de la síntesismecanoquímica (8) y
consisten enmoler enunmortero o enunmolino, cantidades equimolares del IFA
y del formador. Una modificación de esta técnica consiste en agregar gotas de
algúndisolventealmomentodehacer lamolienda (9-‐12).
Otros métodos reportados para la formación de cocristales farmacéuticos
son: la adiciónde antisolventes (13), cocristalización asistida por ultrasonido(14),
cocristalización con fluidos supercríticos (15) y cocristalización por slurryng o
suspensión(16).
